薬物代謝酵素発現ミクロソーム

Gentest® Supersomes®

ロゴ
Supersomes™

Supersomes®は、昆⾍細胞-バキュロウイルス発現系を用いて製造された組み換え薬物代謝酵素発現ミクロソームであり、業界のゴールドスタンダードとして世界的に認知されています。幅広いシトクロムP450(CYP)アイソフォームをラインアップしており、多くはP450リダクターゼ(OR)とシトクロムb5(b5)との共発現系となっています。さらに、CYP以外にも、UDP-グルクロン酸転移酵素(UGT)・フラビン含有モノオキシゲナーゼ(FMO)・モノアミン酸化酵素(MAO)・カルボキシルエステラーゼ(CES)など、様々な薬物代謝酵素の製品をご提供しています。

  • Discovery Life Sciences社 ADME/Tox研究用試薬カタログ

特長

特長

  • 高品質の薬物代謝酵素を幅広くラインアップ
  • 高い触媒活性
  • 業界のゴールドスタンダード
  • 直線的に代謝物を生成
  • 高い触媒活性
ヒト肝臓由来のネイティブ酵素と同等のKmを示す

Table 1. Enzyme kinetics between Gentest Supersomes enzymes and HLM show excellent consistency.

ヒトCYPアイソフォーム

製品一覧

OR:P450リダクターゼ
b5:シトクロムb5
コードNo. メーカーコード 品名 含量 容量
558-56721 456211 Gentest® Supersomes® Human CYP1A1+OR 0.5 nmol 0.5 mL
556-56761 456220 Gentest® Supersomes® Human CYP1B1+OR 0.5 nmol 0.5 mL
557-56671 456203 Gentest® Supersomes® Human CYP1A2+OR 0.5 nmol 0.5 mL
559-56631 456260 Gentest® Supersomes® Human CYP19(Aromatase)+OR 0.5 nmol 0.5 mL
554-56681 456204 Gentest® Supersomes® Human CYP2A6+OR 1.0 nmol 0.5 mL
551-56711 456210 Gentest® Supersomes® Human CYP2B6+OR 0.5 nmol 0.5 mL
557-56811 456254 Gentest® Supersomes® Human CYP2A6+OR+b5 0.5 nmol 0.5 mL
550-55181 456255 Gentest® Supersomes® Human CYP2B6+OR+b5 0.5 nmol 0.5 mL
550-56781 456222 Gentest® Supersomes® Human CYP2C18+OR 0.5 nmol 0.5 mL
559-56751 456219 Gentest® Supersomes® Human CYP2C19+OR 0.5 nmol 0.5 mL
550-55201 456259 Gentest® Supersomes® Human CYP2C19+OR+b5 0.5 nmol 0.5 mL
555-56731 456212 Gentest® Supersomes® Human CYP2C8+OR 1.0 nmol 0.5 mL
550-56801 456252 Gentest® Supersomes® Human CYP2C8+OR+b5 0.5 nmol 0.5 mL
552-56621 456258 Gentest® Supersomes® Human CYP2C9'1(Arg144)+OR+b5 0.5 nmol 0.5 mL
552-56741 456218 Gentest® Supersomes® Human CYP2C9'1(Arg144)+OR 1.0 nmol 0.5 mL
556-55161 456217 Gentest® Supersomes® Human CYP2D6'1(Val374)+OR 0.5 nmol 0.5 mL
551-56691 456206 Gentest® Supersomes® Human CYP2E1+OR+b5 1.0 nmol 0.5 mL
554-56821 456264 Gentest® Supersomes® Human CYP2J2+OR+b5 0.5 nmol 0.5 mL
554-56701 456207 Gentest® Supersomes® Human CYP3A4+OR 1.0 nmol 0.5 mL
559-55151 456202 Gentest® Supersomes® Human CYP3A4+OR+b5 0.5 nmol 0.5 mL
557-55191 456256 Gentest® Supersomes® Human CYP3A5+OR+b5 0.5 nmol 0.5 mL
557-56791 456237 Gentest® Supersomes® Human CYP3A7+OR+b5 0.5 nmol 0.5 mL
553-56771 456221 Gentest® Supersomes® Human CYP4A11+OR 0.5 nmol 0.5 mL
552-56861 456275 Gentest® Supersomes® Human CYP4F12+OR+b5 0.5 nmol 0.5 mL
551-56831 456272 Gentest® Supersomes® Human CYP4F2+OR+b5 0.5 nmol 0.5 mL
555-56851 456274 Gentest® Supersomes® Human CYP4F3B+ OR+b5 0.5 nmol 0.5 mL
558-56841 456273 Gentest® Supersomes® Human CYP4F3A+OR+b5 0.25 nmol 0.5 mL

ヒトUGTアイソフォーム

製品一覧

コードNo. メーカーコード 品名 総タンパク濃度 容量
559-56511 456411 Gentest® Supersomes® Human UGT1A1 5 mg/mL 0.5 mL
552-56501 456410 Gentest® Supersomes® Human UGT1A10 5 mg/mL 0.5 mL
556-56521 456413 Gentest® Supersomes® Human UGT1A3 5 mg/mL 0.5 mL
553-56531 456414 Gentest® Supersomes® Human UGT1A4 5 mg/mL 0.5 mL
550-56541 456416 Gentest® Supersomes® Human UGT1A6 5 mg/mL 0.5 mL
559-56491 456407 Gentest® Supersomes® Human UGT1A7 5 mg/mL 0.5 mL
557-56551 456418 Gentest® Supersomes® Human UGT1A8 5 mg/mL 0.5 mL
554-56561 456419 Gentest® Supersomes® Human UGT1A9 5 mg/mL 0.5 mL
555-56591 456435 Gentest® Supersomes® Human UGT2B15 5 mg/mL 0.5 mL
558-56601 456437 Gentest® Supersomes® Human UGT2B17 5 mg/mL 0.5 mL
551-56571 456424 Gentest® Supersomes® Human UGT2B4 5 mg/mL 0.5 mL
558-56581 456427 Gentest® Supersomes® Human UGT2B7 5 mg/mL 0.5 mL
555-56611 453323 Gentest® Supersomes® Human UGT2B10 5 mg/mL 0.5 mL

ヒトその他代謝酵素

製品一覧

メーカーコード 品名 総タンパク濃度 容量
453320 Gentest® Supersomes® Human CES1b 5 mg/mL 0.5 mL
453321 Gentest® Supersomes® Human CES1c 5 mg/mL 0.5 mL
453322 Gentest® Supersomes® Human CES2 5 mg/mL 0.5 mL
456241 Gentest® Supersomes® Human FMO1 5 mg/mL 0.5 mL
456233 Gentest® Supersomes® Human FMO3 5 mg/mL 0.5 mL
456245 Gentest® Supersomes® Human FMO5 5 mg/mL 0.5 mL
456283 Gentest® Supersomes® Human MAO A 5 mg/mL 0.5 mL
456284 Gentest® Supersomes® Human MAO B 5 mg/mL 0.5 mL

コントロール

製品一覧

候補化合物の酵素特異的な代謝の解析を行うにあたり、細胞株にネイティブに存在する酵素によって代謝された可能性を排除するために、適切なコントロールを用いる必要があります。
ここでは、対応するSupersomes®と同様の方法で製造されたコントロール製品をご紹介いたします。

コードNo. メーカーコード 品名 総タンパク濃度 容量
557-55211*1 456200 Supersomes® Control Insect Baculovirus 5 mg/mL 1.5 mL
550-56661*1 456201 Supersomes® Control Insect Baculovirus 5 mg/mL 0.5 mL
553-55171*2 *3 456244 Supersomes® Control P450OR+b5 Hu 5 mg/mL 0.5 mL
552-56481 456400 Supersomes® UGT Control Hu 5 mg/mL 0.5 mL
- 456280 Supersomes® MAO A Control Hu Recom 5 mg/mL 0.5 mL
*1:昆虫細胞にワイルドタイプのバキュロウイルスを感染させて製造された製品です。主にCYP製品に対するコントロールとして使用されています。
*2:昆虫細胞にP450リダクターゼとシトクロムb5を導入した組み換えバキュロウイルスを感染させて製造された製品です。主にCYP製品に対するコントロールとして使用されています。
*3:組み換えバキュロウイルスを使用して製造されているため、カルタヘナ法該当となります。

補酵素リジェネレーションシステム

製品一覧

アッセイでの補酵素の一般的な供給源として、酵素反応を利用してin situで補酵素を生成する補酵素リジェネレーションシステムが一般的です。
例えば、グルコース-6-リン酸脱水素酵素(G6PDH)は、基質となるグルコース-6-リン酸(Glc-6-PO4)存在下でNADP+をNADPHに変換します。NADPH system solution A(NADP+およびGlc-6-PO4)とsolution B(G6PDH)の2種類の試薬を組み合わせることで、NADPHを要するアッセイに利用可能なNADPHリジェネレーションシステムとなります。

コードNo. メーカーコード 品名 内容 容量
550-55061 451220 Gentest® NADPH Regeneration System Solution A 31 mM NADP+, 66 mM Glucose-6-phosphate, and 66 mM MgCl2 in H2O 5 mL
553-55051 451200 Gentest® NADPH Regeneration System Solution B 40 U/mL Glucose-6-phosphate dehydrogenase in 5 mM sodium citrate 1 mL
557-55071 451300 Gentest® UGT Reaction Mix Solution A 25 mM UDP-Glucuronic acid 2 mL
554-55081 451320 Gentest® UGT Reaction Mix Solution B 250 mM Tris-HCl, 40 mM MgCl2, 0.125 mg/mL alamethicin 5 mL

CYP関連化合物

CYPは第Ⅰ相反応における最も重要な酵素であり、薬物間相互作用の多くはCYP活性の阻害・誘導に基づきます。 中でも、 MBI(不可逆的阻害) に基づくCYP阻害は重篤な副作用等を引き起こし得ることから、創薬初期段階でのスクリーニング試験において重要な評価項目の一つとなっています。
当社では、CYP阻害試験などにご利用いただける各CYP分子種の基質・代謝物・阻害剤を取り揃えています。詳しくはこちらからご確認ください。

製品一覧

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ヒト CYPアイソフォーム

ヒト UGTアイソフォーム

ヒト その他代謝酵素

コントロール

補酵素リジェネレーションシステム

溶液Aと溶液Bを組み合わせることで、NADPHやUGP-グルクロン酸を要する酵素アッセイに利用可能な、補酵素ジェネレーションシステムとなります。
  • 掲載内容は本記事掲載時点の情報です。仕様変更などにより製品内容と実際のイメージが異なる場合があります。
  • 掲載されている製品について
    【試薬】
    試験・研究の目的のみに使用されるものであり、「医薬品」、「食品」、「家庭用品」などとしては使用できません。
    試験研究用以外にご使用された場合、いかなる保証も致しかねます。試験研究用以外の用途や原料にご使用希望の場合、弊社営業部門にお問合せください。
    【医薬品原料】
    製造専用医薬品及び医薬品添加物などを医薬品等の製造原料として製造業者向けに販売しています。製造専用医薬品(製品名に製造専用の表示があるもの)のご購入には、確認書が必要です。
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