特殊ペプチド探索サービス（リガンド開発）

流れ：

特長：

• 独自改良を加えたmRNA displayにより、大規模ライブラリ(数十兆種)よりスクリーニング可能
• ペプチド酵素合成・評価技術により、大規模な探索・最適化を短期間で実施可能

→上記2技術により、標的に対して強固(~nM)に結合するペプチドを、高い成功率で、多様な種類、取得しております。 詳細実績等に興味がある場合はお気軽にお問い合わせ下さい。

特殊ペプチド(非天然アミノ酸を含む環状ペプチド)は、下記の特長を有します。

• 低分子では結合困難な標的に対し、特異的に結合することが可能
• タンパク質(抗体)に比べて安定で、抗薬物抗体(ADA)リスクが低くかつ組織浸透性が高い
• 化学合成による連結が容易(CMC難度も低い)であり、連結後も活性の損失が少ない
  (＊特殊ペプチド以外の構造についても対応可能です。)

	低分子化合物	従来型ペプチド （天然アミノ酸）	特殊ペプチド (非天然アミノ酸含有 環状ペプチド)	低分子抗体	タンパク質(抗体)
分子量	~0.5 kDa	1~3 kDa	1~3 kDa	12～25 kDa	~150 kDa
結合性	低	中~高	中~高	高	高
特異性	低	高	高	高	高
安定性	高	低	高	低	低
コスト	安価	安価	安価	中価	高価
製造法	化学合成	化学合成	化学合成	酵母等	CHO等

• 独自改良を加えたmRNA displayにより、1試験で数十兆種以上のライブラリを探索可能
• 多数の条件(環サイズ・標的・選択条件等)を1試験内で並行実施可能
  → 広域かつ取りこぼしの少ないスクリーニングにより、多様なHitを高確率に取得可能

当社酵素合成評価の概要

従来の化学合成評価に加えて、酵素合成評価による大規模な選抜・探索を短期間で実施可能

2種類のFGFR(fibroblast growth factor receptor)等に対し結合するペプチドを取得しました。

FGFR結合ペプチドを基に、酵素合成を用いて大規模な細胞活性探索を実施することで、FGFRを活性化可能なペプチドを取得。構造最適化により、MSC(間葉系幹細胞)において、天然タンパク質(bFGF)と同等の細胞増殖活性を有するペプチドを創出いたしました。